
Die rheumatischen Basismittel
allgemeine Informationen für Kollegen
Synonym
- disease modifying antirheumatic drugs (DMARD)
- slow acting antirheumatic drugs (SAARD)
- langwirksame Antirheumatika (LWAR)
- second line drugs (SLD)
- remission inducing drigs (RID)
Definition
- als Remissionsinduktoren in den Krankheitsverlauf eingreifend und (Teil)Remission bewirkend
Grundlagen
- im Gegensatz zu nicht-steroidalen-Antirheumatika (NSAR) bzw. non-steroidal-anti-inflammatory drugs (NSAID) oder SYSADOA (Morphine) kausalere und im Gegensatz zu Kortikoiden (Glucocorticoide bzw. Kortison) symptomatischere Wirkung
- Pharmaka mit klinischer Wirksamkeit ohne ausreichende radiologische Teilremission (Malariamittel, orales Gold, Sulfasalazin)
- Pharmaka mit radiologischer Remission (parenterales Gold, Methrotexat)
- Pharmaka ohne klinische Routine (Cyclophosphamid und Kombinationen)
- Biologika (TNF-a-Blocker, IL-1-Blocker, IL-6-Blocker)
Indikation
allgemein
- < 6 Gelenke mit geringer Aktivität ohne radiologischen Befund und Organbeteiligung
- > 6 Gelenke mit hoher Aktivität (BSG > 30 mm) und ersten radiologischen Veränderungen und Organbeteiligung
- nach Resistenz trotz Stufe II und ungünstiger Prognose (weibliches Geschlecht, niedrige Compliance, strenge Symmetrie der RA, extraartikuläre Symptome und Organbefall, Früherosionen, hohe Aktivität und pathologische Synovialanlyse)
Biologika
- rheumatoide Arthritis (Versagen zwei konv. Basistherapeutika in Komb. für mind. 6 Mo)
- polyartikuläre Form der juvenilen idiopathischen Arthritis (KI, NW oder Versagen von MTX ab 4. oder 13.LJ je nach Mittel)
- ankylosierende Spondylarthritis (Aktivität von >4 (BASDAI) für 4 Wo und Versagen von mid. 2 NSAR und 2 x Corticoid lokal und Versagen von Sulfasalazin 2-3 g/d peripher über 4 Mo)
- Psoriasis-Arthritis (Versagen zwei konv. Basistherapeutika in Komb. für mind. 6 Mo)
Einteilung
Mittel der ersten Wahl
Methotrexat- kostengünstig
- erste Wahl
- radiologisch wirksam
- hemmt über Folsäure Synthese von Purinen und damit DNA
- stark wirksam (mehre Studien) und besser verträglich als parenterales Gold, Remission nach ca. 3 Jahren in 33%
- NW (Hemmung der Folsäure mit Anämie, Nausea, Alopezie, Diarrhoe, Hepatopathie, Stomatitis)
- Galenik (oral, i.m., i.v.)
- Dosis (7,5 - 25 (15) mg/Woche)
- gel. Kombi nach O′Dell-Schema mit Sulfasalazin und (Hydro)Chlorochin
- KI (SS, Infektion, Ulkus-KH, Leber- und Niereninsuff., KM-Depression, non-Compliance)
- Pharmaka (Fluroblastin ®, Lantarel ®)
- geringe antisynovitische Wirkung
- langsam radiologisch wirksam
- wegen Leukopenie Laborkontrollen
- Galenik (oral)
- Dosis (mit 500 mg/d beginnen und pro Woche um 500 mg/d steigern bis 2000 - 3000 mg/d)
- NW (Nausea, Vomitus, Emesis, Vertigo, Depression, Urtikaria, Exanthem, Azoospermie)
- KI (SS, Sulfonamidallergie, Porphyrie, Leber- und Niereninsuff., KM-Depression, GPDH-Mangel)
- Pharmaka (Azulfidine ®, Pleon ®, Salofalk ®)
- schwacher antisynovitischer Effekt nach ca. 2 Monaten
- gut verträglich
- kein radiologischer Effekt
- regelmäßige Augenuntersuchungen
- Galenik (oral)
- Dosis (400 mg/d)
- NW (Nausea, Exantheme, Psoriasis, Alopecia, Muskeldegeneration, Epilepsie, Trübung der Cornea, Retinopathien)
- KI (SS, Stillzeit, Myasthenie, GPDH-Mangel, KM-Depression, Retinopathien)
- Pharmaka (Resochin ®, Quensyl ®)
weitere
Leflunomid- wie MTX in mittl. Dosis wirksam und verträglich
- bei MTX-NW etc.
- hemmt Pyrimidinsynthese
- wegen enterohepatischem Kreislauf lange Halbwertzeit (bis zu 1 Jahr) , dann mit Cholestyramin auswaschbar
- Dosis (anfangs 100, dann 20mg/d)
- NW (SS, Hepatopathie)
- (Sandimmun ®)
- schwächer als Methrotexat
- Galenik (oral)
- Dosis (mit 50 mg/d beginnen und um 50mg/Woche bis 1 - 2 mg/kg KG/d steigern)
- NW (Leukopenie, Nausea)
- KI (SS, Stillzeit, Leber- und Niereninsuff., KM-Depression, Co-Medikation mit Allopurinol und Cotrimoxalzol)
- Pharmaka (Imurek ®)
- als β-Mercaptovalin Komplexbildner mit Metallen (auch Gold) und Hemmung der Kollagensynthese
- Galenik (oral)
- Dosis (250 mg/d aller 2 Wochen um 250 mg steigern bis max. 1000 mg/d)
- NW (Pergamenthaut ab 2000mg/d, Allergien, Lupus erythrematodes, Fieber, Immunsuppression, Cholastase, Proteinurie, Glomerulonephritis, Anosmie, Neuritis n. optici, Polymyositis, Crampi)
- KI (SS, Stillzeit, SLE, Penicillinallergie, Niereninsuff., KM-Depression)
- Pharmaka (Trolovol ®, Metalcaptase ®)
- stark wirksam bei Versagen von Methotrexat und parenteralem Gold
- Galenik (oral und i.v.)
- Dosis (Bolus 15 mg/kg KG i.v. in 500.0 über 2 - 4h, oder 1 - 2 mg/kg KG/d für 6 Monate und max. 50g!!!)
- NW (hämorrhagische Zystitis)
- KI (SS, Stilzeit, Leber- und Niereninsuff., KM-Depression)
- Pharmaka (Cyclostin ®, Endoxan ®)
Auranofin
- nicht mit parenteralem Gold vergleichbar und deutlich schwächer
- Galenik (oral)
- Dosis (6 - 9 mg/d)
- NW (Pruritus, Exanthem, Alopezie, Leukopenie, Diarrhoe, Nausea, Vomitus, Emesis)
- KI (SS, Stillzeit, Leber- und Niereninsuff., KM-Depression)
- Pharmaka (Ridaura ®)
- Aurothioglucose
- Remission radiologischer Befunde nach ca.ö 3 Jahren in 40%,
- häufig NW mit notwendiger Kontrolle von Haut, Diff-BB, Urin und Cholastase
- Galenik (intramuskulär)
- Dosis (von 10 mg/Woche i.m., nach 2./3. Woche 50 mg/Woche i.m. für 1 a, danach aller 2 - 3 Wochen 50 mg i.m.)
- NW (Exanthem, Pruritus, Enterokolitis, Proteinurie, Eosinophilie, Leukopenie, Thrombopenie, Korneaablagerungen, Optikusneuritis, Alveolitis, Cholastase)
- KI (SS,. Stillzeit, Leber- und Niereninsuff., KM-Depression, Kollageneosen, CU)
- Pharmaka (Aureotan ®)
- Natriumaurothiomalat (Tauredon ®)
- Aurothiopolypeptid (Auro-Detoxin ®)
Biologika
Etanercerpt- (Enbrel ®)
- (Remicade ®)
- (Humira ®)
- als Fusionsprotein oder Antikörper Anlagerung an Rezeptor und Blockierung immunkompetenter Zellen bzw. Cytolyse
- NW: Hemmung physiologischer Abwehrmechanismen (cave: TBK und Krebs),
- nicht bei akuten Infekten, entmyelisierenden Erkrankungen und Herzinsuffizienz
- Anti-Interleukin-1-Beta-Therapeutika
- blockiert Bindung Cytokin IL-1 an Rezeptoram Lymphozyt
- Dosis 150mg/d
- NW: Thrombo- und Leukopenie
- Anti-Interleukin-1-Beta-Therapeutika






